Лекарства с окончанием на –лол. И это вам не LOL

Опытный глаз уже по названию, точнее, по его окончанию, может сразу определить, что за лекарство перед ним. -Циллин – понятно, что-то связано с пенициллиновым рядом, -мицин – другой антибиотик, полученный из myces, грибков. -маб – моноклональные антитела (monoclonal antibodies), -дипин – это уже блокаторы кальциевых каналов.

Что там сегодня изучим? Героев сегодняшней статьи тоже можно распознать по «хвостику». Один из важнейших классов в лечении сердечно-сосудистых болячек, пусть и до кардиологического «пенициллина» и не дотягивают. Хотя и совсем чуть-чуть. Это бета адреноблокаторы (или β-блокеры, если не по-нашему), их можно распознать по окончанию -олол. Даже их «патриарх», анаприлин – «в девичестве», оказывается, пропранолол, Это пусть молодёжь резвится своими ололо и lol (laughing out loud – типа громко смеются). Оставим им все эти кринжи и шеймы, беребесятся и поумнеют. Мы люди взрослые и серьёзные, у нас свои лолы имеются, фармацевтические.

Давайте вначале разберёмся с этим мудрёным названием. Как мы знаем, «рулит» нашим организмом вегетативная нервная система с помощью двух «рычагов» - симпатического и парасимпатического. Щедро «насыпала» природа по всем органам (сердцу, сосудам, бронхам, ЖКТ, ЦНС) рецепторов обоих видов и нажимает эти кнопочки при необходимости. Единство и борьба противоположностей – всё по классикам. Рецепторы, реагирующие на «бодрящие» амины (адреналин, норадреналин, дофамин и пр.) – это симпатичныеские или адрено-. Они тоже разные, в зависимости от расположения и чувствительности имеют греческую буковку, а к той уже добавляется циферка. Не будем углубляться в эти альфа один-два и бета-три. Есть, и хорошо, бог им судья. Нас интересуют только те, что в сердце и сосудах – β1. Если их раздражать своим поведением и всяческими веществами, то они возбуждаются – сердце начинает стучать чаще, сосуды суживаются, а давление от таких шалостей – повышается. Оно, бывает, и нужно: стресс, надо бежать, или наоборот – напрячь мозг (в нём сосуды расширятся) и решить срочную задачу. А вот долго в таком режиме находиться – радости мало, особенно, если тебе чуть больше восемнадцати. Нагрузка на сердце и сосуды может быть опасной. Поэтому хорошо бы эти адреналины «притушить». Найти на них управу. «Замочки» - адренергические рецепторы – были известны уже к середине ХХ века, но первый «ключик» к ним удалось подобрать только к 60-м годам. Это и был пропранолол (он же анаприлин).

Заковыристая отмычка получилась. Первый из БАБ. Это такая смешная аббревиатура у бета адреноблокаторов, не зря они на LOL заканчиваются. Но препарат вышел крайне серьёзный и необходимый миллионам сердечников и гипертоников. Более того, анаприлин оказался первым из лекарств, которые достоверно продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью! За что и получил его создатель, шотландец Уильям Блэйк заслуженную нобелевку. Пусть, только третью часть и через 20 лет. Не худший вариант, бывало, и позже выдавали, и меньше, и даже посмертно. В чём же проявляются «волшебные» эффекты пропранолола? За счёт урежения частоты сердечных сокращений время расслабления (диастолы) увеличивается. А значит, и «перерыв на обед» для миокарда. Дольше снабжается кровью, лучше питается. Это называется отрицательный хронотропный эффект. В копилочку. Добавим такой же, но инотропный – снижение силы сокращения миокарда. Если незначительно, также идёт на пользу. В итоге – снижает кислородное голодание, то есть выступает, как антиишемическое лекарство. И ещё два красивых слова из Древней Греции – дромо- и батмо-. Оба тоже со знаком минус, а анаприлину – плюс. Первое означает проводимость, второе – возбудимость. Анаприлин их угнетает, то есть работает, как антиаритмическое средство. И третий важнейший терапевтический эффект. За счёт уменьшения сердечного выброса анаприлин понижает артериальное давление. Плюс, действие на гормональную систему почек (ангиотензин-рениновую) у пациентов с её нарушением. Как итог – ещё одно действие – гипотензивное. И это ещё не всё! Давным-давно одна заведующая кардиореанимацией, сейчас профессор и руководитель не-скажу-чего (специалист высочайшей степени очистки) говорила мне: «Знаешь, история таблетки, что анаприлин на женщин действует особенно? Как сильный транквилизатор! Успокаивает мощно и быстро». Вот так. Правда, про гендерные различия в эффекте я потом нигде не встречал, но почему-то верю. Может, это связано с дисфункциями щитовидной железы, женщины им более подвержены, и при которых тироксин «шалит» с сердцем? Но это так, на уровне гипотез. Тем не менее, этот препарат некоторые принимают (что автор не поощряет, кстати, о рисках ниже) и перед публичными выступлениями, и после «злоупотребления» накануне. Снимает «колыхание» в груди и дрожь в руках (тремор, по научному). Просто чудо-таблетка (есть и инъекционные формы) и революция в медицине! А если ещё и «оттуда», немецкий (значит, суперкачественный) обзидан? Кстати, что-то его не видно в списке разрешённых на данный момент анаприлинов. Для любителей «фирмы» только французский гемангиол (от Пьер Фабр – звучит!) и остался. И тот в растворе для приёма внутрь. Всё у них, не как у людей, и тут «духи» выпустили. Остальные в нашем реестре (под десяток) – российские, отечественные. Но, как водится, чем препарат сильнее и всестороннее, тем больше у него подвохов, нежелательных эффектов. Сгубила анаприлин его неизбирательность, неселективность, как говорят толковые парни. Ну, не то чтобы прямо сгубила, но серьёзно ограничила. Действует он на оба вида бета адренорецепторов, и 1, и 2. А это значит, сужает бронхи и может быть опасен для пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ. На курильщиков, кстати, он хуже действует, а у аллергиков – наоборот, может усилить реакции на «спокойные» в прошлом аллергены. Если есть сердечная блокада, особенно 2-3 степени, анаприлин её только усилит своей брадикардией (нельзя назначать при ЧСС менее 60). При острых состояниях, когда ни давление снижать нельзя, ни сердце ослаблять (инфаркт, отёк лёгких, острая сердечная недостаточность) – ни в коем случае. При некоторых заболеваниях периферических сосудов пропранолол противопоказан – только усилит спазм со всеми вытекающими. С психотропными препаратами «мешать» анаприлин тоже опасно – многие из них на те же рецепторы действуют, эффект может быть непредсказуемым. Список лекарств, с которыми анаприлин не «дружит» – на целую страницу выйдет, перечислять не будем. Спиртное – там же, в «запрещённых». А тут ещё «до кучи» открыли, что влияет пропранолол на обмен липидов – повышает холестерин и триглицериды, а полезные липопротеиды (высокой плотности) – того. Понятно, одна-две таблетки погоды не сделают, но при постоянном приёме штука неприятная, атеросклероз нарастает, а значит, и ишемическая болезнь.

Так что же – на свалку? Ни в коем случае. Уж больно ловкое соединение получилось, надо его «доработать», разделить эффекты и создать более тонкие препараты этого класса. Так и появились селективные бета-адреноблокаторы. Одни с уклоном в сердечную недостаточность, другие в гипертонию, а третьи – на борьбу с аритмиями. Давайте перечислим более редкие, а потом возьмёмся за «хиты». Для начала те, которым не избирательность совсем не мешает оставаться в лечебных схемах. Соталол. С точки зрения аритмологии интересен тем, что попадает сразу в две группы – вторую (потому что -лол, бета-блокатор) но, в основном, в третью – рядом с амиодароном. До 70% его действия – как раз на калиевые каналы. В этом плане у него аналогов нет. Полторы тысячи научных работ с этим препаратом позволили исследовать его эффективность при многих аритмиях (прежде всего, желудочковых). Побочные эффекты и противопоказания схожи с анаприлином – всё-таки, относится к неселективным бета-блокерам. У нас лицензии имеют в основном отечественные соталолы, исключение – словенский сотагексал (от Сандоз). Карведилол. Тоже из неизбирательных (относительно молодых, с середины 80-х) но с рядом интересных особенностей. Действует он и на альфа адренорецепторы, обладает антиоксидантным эффектом (что крайне благотворно для кардиомиоцитов), положительно влияет и на внутреннюю стенку сосудов (эндотелий). Поэтому и занимает достойное место в терапии, но только не аритмий (тут он не очень), а прежде всего – хронической сердечной недостаточности, рядом с бисопрололом и метопрололом. А его собрат по действию – лабеталол – такого признания не заслужил. Вот и подобрались мы к бетаблокбастерам (надо запатентовать словечко). Начнём, конечно, с атенолола, кардиоселективного препарата, настоящей «бомбы» своего времени (начало 80-х) в лечении гипертонии и ишемической болезни. Да и сейчас числится в списке самых назначаемых (в США входит в 20-ку, более 30 миллионов рецептов в год). Десятки дженериков – российских, индийских и прочая, помельче. Препарат, безусловно, хорош, особенно по сравнению со старичком анаприлином. Однако, не доказал своего профилактического действия против инфаркта миокарда, в отличие от уникального собрата и почти ровесника – бисопролола. Через «И», к бесам этот «ангел-хранитель» - никаким боком. Разработан немецким Мерком в те же 80-е, и крайне популярен в народе под фирменным названием конкор. Благодаря своей исключительной кардиоселективности, практически лишён недостатков своих «коллег» по группе, до сих пор изучаются возможность его применения у больных с бронхиальными обструкциями, заболеваниями периферических сосудов и диабетом. Одним словом, в настоящее время бисопролол – один из лучших в классе. Назначается очень активно, как в «чистом виде» так и в комбинациях в диуретиками и блокаторами кальциевых каналов (тиазиды и -дипины – герои наших следующих статей). Конкурент у него сегодня только один – метопролол. Это, который венгерский эгилок илишведский беталок (от АстраЗенеки), для тех, кто в теме. Хотя зарегистрировано множество дженериков с этим активным веществом, и французский, и польский, даже румынский, не говоря о десятке наших. Кстати, в клинических исследованиях показывают совсем неплохую эффективность по сравнению с оригинальным «немцем», при этом значительно дешевле. Класс адреноблокаторов активно изучается, появляются и исследуются уже суперселективные соединения, обладающие к тому и сосудорасширяющим действием (например, небивалол, со смешным «фирменным» названием небилет). Посмотрим, как быстро они (а это уже 4-е поколение) смогут потеснить нынешние, зарекомендовавшие себя -лолы. Правда, стоит заметить, что избирательность действия у бета блокаторов – понятие относительное, при повышении дозы (у бисопролола, она, между прочим, в десятки раз меньше, чем у атенолола) любой, даже супер-пупер-селективный начинает «лупить по площадям». Это к тому, что при всей безопасности современных лекарств этого класса, не экспериментируйте с самолечением.

Нужен такой или нет, в какой дозе и режиме – в любом случае решает ваш врач. Принять лишнюю таблеточку, если «кольнуло» или «прыгнуло» самим крайне нежелательно. Что делать в таких случаях, заранее уточните у своего лечащего. Любые сердечно-сосудистые препараты могут быть опасны при неправильном приёме, а тем более – наши следующие «гости». Сердечные гликозиды. Ладно, утомил я вас сегодня эдакой «простынёй», пора глазам (вот, про глазное применение БАБов совсем и забыл) отдохнуть, а скелетным мышцам – немного напрячься. Встанем, разомнёмся, а ещё лучше – прогуляемся. Будьте здоровы! *** Спасибо, что дочитали статью до конца. Автор этого канала – врач с более чем тридцатилетним стажем, из них 20 – в области клинических исследований. Понравилось? Тогда поделитесь в соцсетях, лайкните и подпишитесь, впереди много занимательного и удивительного! Приобрести книгу «Жить – хочется!» Часть 1 можно тут (https://ok.me/5jP41). Вторая часть, совсем свежая, уже здесь (https://ok.me/Khg41).