Плод грейпфрута содержит витамины А, С, D, РР, В1, В2, В9, микроэлементы калий, магний, кальций, фосфор, железо, медь, кобальт, йод, фтор, цинк. Есть в нём органические кислоты, минеральные соли, фитонциды, эфирные масла, антиоксиданты, клетчатка, каратиноиды, пектин. Основная часть полезных ингредиентов находится в мякоти.

В перегородках плода имеется нарингин, который оказывает лечебное воздействие на желудочно-кишечную систему.
Цедра и кожура способны оказывать антисептическое, противовоспалительное, очищающее и антиоксидантное воздействие. Добавление кожицы в чай помогает очищению организма от токсинов. Сушеные цитрусовые корки помогают при изжоге.

Этот цитрус считается диетическим низкокалорийным продуктом: средняя энергетическая ценность — 33-42 ккал на 100 г. Грейпфрут способствует похудению путём нормализации липидных процессов, улучшения функционирования печени, стимулирования желчегонного процесса. Он даже рекомендуется для включения в рацион пациентам с диабетом, так как снижает уровень глюкозы в крови.

Особенно заметно влияние грейпфрута на женщин в периоды беременности или климакса. В частности, он даёт мягкий мочегонный эффект, способствующий устранению отёков. Наличие пектина помогает снизить уровень холестерина, что существенно уменьшает вероятность инфарктов и инсультов.

Однако грейпфрут опасно употреблять при язвенной болезни и повышенной кислотности желудка (фрукт способен ещё больше её увеличить, что вызовет обострение).
Негативный эффект возможен и при гастрите, энтерите, колите, холецистите, гепатите, нефрите.
Не следует сочетать употребление фрукта с приёмом лекарств против артериальной гипотонии. Чрезмерное увлечение грейпфрутом также опасно для зубной эмали.

Не рекомендуется принимать грейпфрутовый сок с лекарственными препаратами, так как он повышает содержание действующего вещества в потоке крови и тем самым вызывает эффект передозировки. В то же время он может угнетать некоторые лекарства.