Ацетилсалициловая кислота.

Инструкция по применению, описание, противопоказания
Ацетилсалициловая кислота – это широко известное и весьма эффективное нестероидное противовоспалительное средство.
Действующее вещество
Активным действующим веществом данного препарата является ацетилсалициловая (2-ацетил-оксибензойная) кислота.
Ацетилсалициловая кислота. Показания к применению
 Показаниями к назначению Ацетилсалициловой кислоты являются:
 Головные боли (в т.ч. мигренозные),
 Зубная боль,
 Острый инфаркт миокарда,
 Ишемический инсульт,
 Недостаточность митрального клапана,
 Нестабильная стенокардия,
 Пролапс митрального клапана,
 Хроническая ИБС,
 Флебит,
 Тромбофлебит,
 Артериит,
 Артериальная эмболия,
 Неуточненная дисменорея,
 Неуточненная лихорадка,
 Ишиас.
Состав и форма выпуска
Ацетилсалициловая кислота выпускается фармацевтическими компаниями в таблетированной форме. Таблетки (по 500 мг) фасуются в полимерные флаконы, а также в контурные и контурные ячейковые упаковки.
Способ применения и дозировка
Дозировка данного НПВС строго индивидуальна; она зависит от характера и тяжести заболевания. Доза на 1 прием может варьировать от 40 мг до 1 г. Таблетки рекомендуется принимать от 2 до 6 раз в день. Суточная доза может колебаться от 150 мг до 8 г препарата (желательно – не более 3 г).
Фармакологическое действие
Данный препарат обладает ярко выраженными обезболивающими и антипиретическими (жаропонижающими) свойствами. Ацетилсалициловая кислота также способна угнетать процесс агрегации тромбоцитов. Это лекарственное средство подавляет активность базового фермента, участвующего в метаболизме предшественника простагландинов – арахидоновой кислоты. Благодаря уменьшению биосинтеза простагландинов и снижению их концентрации в центре терморегуляции, понижается общая температура тела. Под действием Ацетилсалициловой кислоты расширяются кровеносные сосуды, и усиливается процесс потоотделения. Обезболивающее действие обусловлено как периферическим, так и центральным действием активного вещества. Снижение уровня адгезии и агрегации тромбоцитов и торможение процесса тромбообразования достигается вследствие того, что в тромбоцитах блокируется биосинтез тромбоксана А2.
Клиническими исследованиями подтверждено, что применение Ацетилсалициловой кислоты значительно снижает риск развития инфаркта миокарда на фоне нестабильной стенокардии. Препарат является весьма эффективным средством для первичной и вторичной профилактики целого ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Отмечено, что при ежедневном приеме 6 г Ацетилсалициловой кислоты существенно увеличивается протромбиновое время. Этот фармакологическое средство способно повышать фибринолитическую активность плазмы крови и уменьшает концентрацию ряда факторов свертывания (витамин К-зависимых).
Фармакодинамика
При приеме таблетки Ацетилсалициловой кислоты вещество очень быстро абсорбируется. Процесс всасывания протекает, главным образом, в проксимальном отделе тонкой кишки. Некоторое количество лекарственного средства абсорбируется в желудке. Биотрансформируется вещество в печени, в результате чего образуется салициловая кислота. В дальнейшем она конъюгируется с глюкуронидом (или глицином). Примерно 80% данного вещества связывается с плазменными белками. Салицилаты распределяются во многих тканях организма и проникают в большинство биологических жидкостей. Вещество экскретируется как в неконъюгированном и неметаболизированном виде (около 60%), так и в виде метаболитов. Выводится данное вещество преимущественно почками. Время полувыведения ацетилсалициловой кислоты – 15 минут, а салицилатов – примерно 2-3 часа (при приеме больших доз T1/2 может увеличиться до 15-30 часов). У новорожденных детей продукты метаболизма препарата Ацетилсалициловая кислота выводятся намного дольше.
Противопоказания
К числу противопоказаний относятся:
 Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность,
 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
 Острые энтериты и колиты,
 Т.н. «аспириновая триада»,
 Гиповитаминоз К,
 Расслаивающая аневризма аорты,
 Гемофилия,
 Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
 Синдром Рейе,
 Низкий протромбиновый индекс,
 Диагностированная почечная недостаточность.
Побочные действия
Блокада Ацетилсалициловой кислотой фермента ЦОГ-1, который присутствует в слизистой оболочке желудка, становится причиной нарушения синтеза гастропротекторных простагландинов. Вследствие этого может возникнуть изъязвление слизистой и даже развиться желудочное кровотечение. При приеме Ацетилсалициловой кислоты могут возникать диспепсические расстройства и появляться боли в эпигастральной области. Некоторые пациенты жалуются на головные боли, головокружения и шум в ушах. В некоторых случаях возникает анорексия. В редких случаях отмечаются анемия и (или) тромбоцитопения. При длительном применении может отмечаться снижение функциональной активности почек и диагностироваться нефротический синдром.
Взаимодействие с другими лекарствами
Антацидные препараты замедляют всасывание Ацетилсалициловой кислоты. Кофеин увеличивает скорость абсорбции, а также повышает биологическую доступность и плазменную концентрацию данного НПВС. Фармакологические препараты, которые являются блокаторами кальциевых каналов, увеличивают риск возникновения кровотечений. Препарат потенцирует действие гепарина, инсулина, фенитоина и метотрексата. Глюкокортикостероиды при параллельном приеме увеличивают риск развития желудочных кровотечений. Эффективность ряда мочегонных средств под влиянием Ацетилсалициловой кислоты несколько уменьшается. Прием прочих нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивает риск возникновения у пациента побочных явлений. Препарат способен уменьшать плазменную концентрацию таких ЛС, как пироксикам и индометацин. Терапевтический эффект от приема ряда урикозоурических препаратов заметно снижается. Одновременный прием с алендронатом натрия может привести к воспалению пищевода. Под действием Ацетилсалициловой кислоты в значительных дозах несколько снижается эффект от применения эналаприла и каптоприла. Метопролол увеличивает плазменную концентрацию данного противовоспалительного и жаропонижающего лекарственного средства. Этиловый спирт усиливает негативное влияние Ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку органов пищеварительного тракта.
Беременность и лактация
Салицилаты легко минуют гематоплацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживаются в грудном молоке. Салицилаты имеют свойство вытеснять билирубин, связанный с альбуминами, что может стать причиной развития билирубиновой энцефалопатии у новорожденных детей. В связи с ярко выраженным негативным воздействием на плод прием Ацетилсалициловой кислоты категорически противопоказан в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности допускается разовый прием по строгим показаниям и под контролем врача. В период лактации препарат применять также не рекомендуется во избежание развития у грудного ребенка кровотечений.
Условия хранения и срок годности
Ацетилсалициловую кислоту следует хранить в сухом месте. Беречь от детей!
Срок годности препарата – 3 года со дня выпуска.
Дополнительно
Ацетилсалициловая кислота детям до 15 лет назначается с осторожностью и в минимальных дозах (во избежание развития синдрома Рейе). В период лечения нельзя употребления алкогольные напитки!